1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0732S
    Itopride-d6 hydrochloride

    盐酸伊托必利-d6

    Inhibitor
    Itopride-d6 (hydrochloride) 是 Itopride (hydrochloride) 氘代物。Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide (HY-Z0283) 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和多巴胺受体 D2 (D2DR) 抑制剂
    Itopride-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0274R
    Chlorprothixene (Standard)

    氯普噻吨 (标准品)

    Antagonist
    Chlorprothixene (Standard) 是 Chlorprothixene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
    Chlorprothixene (Standard)
  • HY-B0532AS
    Trifluoperazine-d3 dihydrochloride Inhibitor
    Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine-d<sub>3</sub> dihydrochloride
  • HY-W424918
    Opromazine hydrochloride Inhibitor
    Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
    Opromazine hydrochloride
  • HY-116016R
    Etilevodopa (Standard)
    Etilevodopa (Standard)是 Etilevodopa 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体活性分子,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa (Standard)
  • HY-12707A
    Piribedil dihydrochloride

    盐酸吡贝地尔; 盐酸双哌嘧啶; 盐酸泰舒达

    Agonist
    Piribedil dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil dihydrochloride 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil dihydrochloride 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil dihydrochloride 可用于研究帕金森病,循环系统疾病,癌症。
    Piribedil dihydrochloride
  • HY-W681014
    5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride
    5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride 可能会导致细胞内 5-HT 水平增加,随后增加 5-HT 的释放。5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride对多巴胺 DA、5-羟色胺 5HTNE5-HT2A 受体的 EC50 值分别为37 nM、14 nM、78 nM和8.47 nM。
    5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride
  • HY-14827A
    Zicronapine fumarate Antagonist
    Zicronapine (Lu 31-130) fumarate 是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强烈的前认知作用,有治疗许多神经和精神疾病的潜力。Zicronapine Zicronapine (Lu 31-130) fumarate 对多巴胺 D1/D2 受体 5-HT2A 受体有较强的拮抗作用。
    Zicronapine fumarate
  • HY-108236
    Naxagolide hydrochloride Agonist
    Naxagolide hydrochloride 是 D2 的激动剂。Naxagolide hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Naxagolide hydrochloride
  • HY-128386
    Cinitapride monotartrate Antagonist
    Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2AD2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
    Cinitapride monotartrate
  • HY-B0274AR
    Chlorprothixene hydrochloride (Standard)

    氯普噻吨盐酸盐 (Standard)

    Antagonist
    Chlorprothixene (hydrochloride) (Standard) 是 Chlorprothixene (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
    Chlorprothixene hydrochloride (Standard)
  • HY-B0520AS
    Benztropine-13C,d3 mesylate

    甲磺酸苯扎托品-13C,d3

    Inhibitor
    Benztropine-13C,d3 (mesylate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
    Benztropine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> mesylate
  • HY-12236B
    (R)-SKF-81297 hydrobromide Agonist
    (R)-SKF-81297 hydrobromide 是 SKF-81297 (HY-12236A) 的 R-型异构体。SKF-81297 是多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂。
    (R)-SKF-81297 hydrobromide
  • HY-14541S2
    Olanzapine-d8 Antagonist
    Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
    Olanzapine-d<sub>8</sub>
  • HY-103407A
    PD 168568 dihydrochloride Antagonist
    PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
    PD 168568 dihydrochloride
  • HY-14542C
    Ziprasidone mesylate

    齐拉西酮

    Antagonist
    Ziprasidone (CP-88059) mesylate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
    Ziprasidone mesylate
  • HY-B1017R
    Molindone hydrochloride (Standard)

    盐酸吗啉吲酮 (标准品)

    Inhibitor
    Molindone (hydrochloride) (Standard) 是 Molindone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
    Molindone hydrochloride (Standard)
  • HY-W436270
    Bulbocapnine hydrochloride Inhibitor
    Bulbocapnine hydrochloride 是一种阿朴啡生物碱,是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 抑制剂。Bulbocapnine hydrochloride 抑制多巴胺合成。Bulbocapnine hydrochlorid 还具有抗精神病、抗惊厥和镇痛作用。
    Bulbocapnine hydrochloride
  • HY-175504
    MLS6357 Antagonist
    MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 值分别为 13 和 14 μM,对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
    MLS6357
  • HY-103109
    Melperone hydrochloride Antagonist
    Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
    Melperone hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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